曼陀罗花主要成份为莨菪碱、东莨菪碱及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是东莨菪碱。由于它的主要作用是可使肌肉松驰，汗腺分泌受抑制，所以古人将此药取名为“蒙汗药”是极为确切的。自20世纪70年代以来，以曼陀罗为主的中药麻醉剂重放异彩，经过20多万例临床实践，这种麻醉方法已引起国外医学专家的重视，并被收入各国的麻醉专著之中，为世界医学作出了贡献。
曼陀罗花不仅可用于麻醉，而且还可用于治疗疾病。其叶、花、籽均可入药，味辛性温，有大毒。花能去风湿，止喘定痛，可治惊痫和寒哮，煎汤洗治诸风顽痹及寒湿脚气。花瓣的镇痛作用尤佳，可治神经痛等。叶和籽可用于镇咳镇痛。
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