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有关喹诺酮类抗菌药物的构效关系,描述正确的是()。


A、吡啶酮酸及其取代基是药效团
B、6位引入氟原子增加抗菌活性
C、1位引入环丙基,改善药动学
D、8位甲氧基取代,光毒性增加
E、8位引入氟原子,口服吸收好,但光毒性增加

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喹诺酮构效关系包括:①吡啶酮酸及其取代基是基本药效团;②1位为环丙基时,可明显改善药动学;③3位COOH和4位C=0为抗菌活性关键药效团,该药效团极易与金属离子络合,如钙、镁、铁、锌等,造成金属离子流失,引起妇女、老人和儿童缺钙、缺锌、贫血等副作用;④5位以氨基取代,增强了对DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的作用,活性增强;⑤6位引入氟原子可使抗菌活性增大;⑥7位引入哌嗪基,为抗菌活性重要药效团;⑦1位与8位成环,可使活性增加,如左氧氟沙星;⑧8位以氮取代时,生物利用度提高;⑨8位氟可提高口服生物利用度,但也增强光毒性;⑩8位以甲氧基取代,光毒性降低。

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