药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中，氧化、还原、水解、羟基化反应属于Ⅰ相反应，也叫官能团化反应，药物经过Ⅰ相反应暴露出羟基、氨基、羧基、巯基等。Ⅱ相反应也叫结合反应，包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中，甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低，不利于排泄，其他四个结合反应会使代谢物水溶性提高，利于从尿液中排泄。
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