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属于内酯型前药,要在体内代谢为羧酸形式才具有活性的药物是()。


A、氟伐他汀
B、普伐他汀
C、阿托伐他汀
D、瑞舒伐他汀
E、洛伐他汀

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本题考查他汀类降脂药物的代谢特点。内酯环型他汀药洛伐他汀和辛伐他汀,亲脂性较强,口服吸收率较低;须在肝脏中水解成为开环羟基酸型方有药理活性。其余他汀类均为开环羟基酸型,水溶性较强或兼具脂溶性和水溶性。他汀类药经过肝酶代谢存在差异,影响到临床的使用。不同的他汀,经肝代谢的酶存在不同,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀被肝细胞CYP3A4代谢,普伐他汀不经肝细胞CYP3A4代谢,经双通道清除,对于肝肾功能不全者可以代偿改变代谢途径而清除,因此适用于肝或肾功能不全者。

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