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青霉素不能口服、耐药性、抗菌谱窄等缺点在一定程度上限制了其临床应用,为了更好地利用青霉素类产品,人们开发了一系列的半合成青霉素类药物,下列叙述错误的是()。 


A、在青霉素6位引入苯甘氨酸,得到氨苄西林,可以口服,但生物利用度较低
B、在氨苄西林的苯环对位引入酚羟基,得到阿莫西林,口服生物利用度提高
C、氨苄西林、阿莫西林的水溶液室温放置24h可发生聚合反应,阿莫西林的聚合速度明显慢于氨苄西林
D、氨苄西林、阿莫西林在含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌或二乙醇胺的水溶液中,可发生分子内成环反应
E、氨苄西林、阿莫西林均可产生耐药性

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为了扩大青霉素的抗菌谱,在其6位引入氨基,得到氨苄西林,在氨苄西林的苯环对位再引入酚羟基则得到阿莫西林。这两个药物虽然可以口服,对胃酸稳定,但其水溶液室温放置24h可发生聚合反应,由于阿莫西林的苯环上具有供电性的酚羟基,所以其聚合速度比氨苄西林快4.2倍。两者都可发生分子内成环反应。阿莫西林的口服生物利用度高于氨苄西林。

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