本题考查紫杉醇的用药监护。他莫昔芬结构中存在Z型和E型两种异构体,Z型具有抗雌激素作用,E型则具微弱雌激素活性。如乳腺癌细胞内有雌激素受体,当雌激素进入肿瘤细胞内并与其结合时,可促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。Z型进入细胞内与ER竞争性结合,形成受体复合物,抑制雌激素作用和乳腺癌细胞增殖。他莫昔芬为前药,主要在肝脏经CYP2D6代谢,代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,但CYP2D6具多态性,其中CYP2D6*4严重影响他莫昔芬对乳腺癌的疗效,并显著增加乳腺癌的复发率。
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