多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行，可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应。第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过第一相的氧化、去甲基化等代谢作用后，非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。第二相反应是结合反应，指药物或其第一相代谢物与内源性结合剂的结合反应。结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出。
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