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与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,使细胞膜上形成微孔,从而改变细胞膜的通透性的是()。


A、两性霉素B
B、米卡芬净
C、氟胞嘧啶
D、特比萘芬
E、伊曲康唑

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本题考查抗真菌药的作用机制。多烯类(如两性霉素B)、唑类(如伊曲康唑)、丙烯胺类(如特比萘芬)等均可损害真菌细胞膜的屏障作用。但具体机制又有所不同。

(1)多烯类药可与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,使细胞膜上形成微孔,从而改变细胞膜的通透性,引起细胞内重要物质(钾离子、核苷酸、氨基酸等)外滿,无用物或对其有毒物质内渗而致真菌死亡。
(2)唑类抗真菌药主要通过抑制真菌细胞色素酶3A亚型即14α-甾醇去甲基酶而抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成,使细胞膜屏障作用障碍而发挥抗真菌作用。
(3)丙烯胺类抗真菌药的作用机制为抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶,引起麦角固醇合成受阻,导致真菌细胞膜的屏障功能受损而产生抗真菌活性。
(4)米卡芬净抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成。
(5)氟胞嘧啶干扰真菌DNA和RNA的合成。

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