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—种对映异构体具有药理活性,另一对映异构体具有毒性作用的是()。


A、普罗帕酮
B、氯苯那敏
C、丙氧酚
D、氯胺酮
E、哌西那朵

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本组题考查对映异构体之间生物活性的变化。

手性药物的对映异构体之间药物活性的差异主要有:
①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度,如普罗帕酮等多数Ⅰ类抗心律失常药;
②对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同,如组胺类抗过敏药氯苯那敏;
③对映异构体中一个有活性,一个没有活性,如抗高血压药物甲基多巴仅构型的化合物有效;
④对映异构体之间产生相反的活性,如哌西那朵;
⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性,如丙氧酚;
⑥一种对映异构体具有药理作用,另一对映异构体具有毒性作用,如氯胺酮。

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