伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止症疾传播的首选药。疟原虫对此药很少产生耐药性。
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