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属于水溶性β受体阻断剂的是()。


A、比索洛尔
B、普萘洛尔
C、噻吗洛尔
D、美托洛尔
E、阿替洛尔

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本题考查不同溶解性质β受体阻断剂的代表药物,需掌握。β受体阻断剂的脂溶性的大小可以影响药物的吸收和代谢:

(1)脂溶性β受体阻断剂(美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔)可迅速被胃肠道吸收,并在胃肠道和肝脏被广泛代谢(首关效应),口服生物利用度低(10%~30%),当肝血流下降(如老年人、心力衰竭和肝硬化)时药物容易蓄积,较易进入中枢神经系统,可致神经系统不良反应。
(2)水溶性β受体阻断剂(阿替洛尔)胃肠道吸收不完全,以原型药物或活性代谢产物从肾脏排泄;与其他肝代谢药物无相互作用,很少穿过血-脑屏障;当肾小球滤过率下降(老年人、肾功能障碍)时,半衰期延长。  
(3)水脂双溶性β受体阻断剂(比索洛尔),既有水溶性β受体阻断剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势,中度透过血-脑屏障,既发挥阻断部分属于水溶性β受体阻断剂的是()。受体的作用,也减少中枢神经系统的不良反应。 

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