雌二醇作用时间短，成酯或成醚后可以提高脂溶性，溶解在植物油中肌内注射给药，酯类药物在体内慢慢水解，可以延长药效。其结构中的3位和17位具有羟基，经成酯或成醚得到的药物有苯甲酸雌二醇（3位成苯甲酸酯）、戊酸雌二醇（17位羟基成戊酸酯）、尼尔雌醇（3位羟基成环戊醚）。
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