受体及酶的结构上具有大量酰胺键，可以与药物的酰胺键形成氢键，增强与受体或酶的作用力。氨基形成酰胺后，水溶性降低、解离度降低、碱性降低。药物结构中增加空间位阻效应基团主要是用来保护一些容易发生代谢的基团，胺类药物制成酰胺并没有这个目的。
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