抗代谢抗肿瘤药物分为嘧啶拮抗削、嘌呤拮抗剂（如巯嘌呤）、叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤）。其中嘧啶拮抗剂又分为尿嘧啶拮抗剂（如氟尿嘧啶）、胞嘧啶拮抗剂（如阿糖胞苷）。长期服用甲氨蝶呤，可造成人体也缺乏叶酸，亚叶酸钙是外源性补充叶酸的制剂，不影响甲氨蝶呤的药效，所以亚叶酸钙本身并没有抗肿瘤活性。
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