青霉素优点是抑制细菌细胞壁合成，而哺乳动物细胞无细胞壁，所以对人体毒性小。过敏性是由杂质引起的，所以通过结构改造也无法消除过敏原。抗生素普遍具有耐药性，可通过结构改造降低耐药性，不过一旦长期使用又会产生新的耐药性。青霉素对革兰阳性菌有效，对绝大多数革兰阴性菌无效。青霉素不耐酸、碱、醇、胺，口服无效。其不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄的缺点可以通过结构修饰得到改善。
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