完全激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1），如吗啡。
部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α＜1），如喷他佐辛。
反向激动药：有些药物（如苯二氮革类）对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。
拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应。
非竞争性拮抗药：与受体结合牢固，解离速度慢，或与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。
竞争性拮抗药：与激动药竞争受体，通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。
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