抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。 目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感；组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系；H3受体的作用尚在研究中。
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