苯巴比妥为一有效的肝微粒体酶诱导剂，能提高肝细胞微粒体内葡萄糖醛酸转移酶的活性，促使微粒体把间接胆红素转变为直接胆红素，并促使肝细胞排泄直接胆红素，促进胆红素的代谢，另外可以增加肝血流量、胆汁流量及胆酸排泄量，促进胆汁的排出，提高肝脏对胆红素的清除作用，降低其血浓度，促进黄疸消退。
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