雌二醇口服无效，作用时间短。为了延长药效，将3位或17位羟基成酯或成醚，脂溶性提高。为了可以口服，在17位羟基旁引入乙炔基。同时具有醚键和乙炔基的药物是尼尔雌醇。苯甲酸雌二是3位羟基成酯，戊酸雌二醇是17位羟基成酯，炔雌醇是17α位引入乙炔基，尼尔雌醇则是3位成戊醚、17位引入乙炔基。
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