洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）。

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在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，此为洛美沙星的关键药效基团，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95%~98%，口服吸收迅速、完全且稳定性强，口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢，60%~80%的药物以原形从尿液中排出，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7~8h，可一天给药一次。

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