牛黄约含8%胆汁酸，主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸。此外，还含有7%SMC及胆红素，胆固醇，麦角固醇，多种氨基酸（如丙氨酸、甘氨酸、牛磺酸、精氨酸、天冬氨酸、蛋氨酸等）和无机盐等。《中国药典》以胆酸和胆红素为牛黄的质量控制成分，要求胆酸含量不少于4.0%，胆红素含量不得少于25.0%。牛黄具有解毒作用，其对平滑肌的松弛作用主要由去氧胆酸引起，而SMC作用相反，能引起平滑肌的收缩作用。
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