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促进多巴胺释放,但合并胃溃疡、癫痫患者慎用,不宜夜间服用的药物是()。


A、左旋多巴
B、司来吉兰
C、苯海索
D、金刚烷胺
E、普拉克素

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本题考查抗震颤麻痹药的作用机制和禁忌证。震颤麻痹患者主要是大脑内多巴胺(DA)能神经功能降低,乙酰胆碱神经功能过强,造成两个神经功能活动失去平衡所致,所以治疗药物一方面是抗胆碱药,如苯海索;另一方面是提高DA功能药物。

提高多巴胺功能药物包括:
①直接提供大脑DA含量药物(左旋多巴),不能直接服用DA,因为DA极性大,无法进入中枢,需服用其前体药物左旋多巴,进入大脑后转变为DA。为了防止左旋多巴在外周被外周多巴胺脱羧酶代谢生成DA,需同时服用外周多巴胺脱羧酶抑制剂苄丝肼或卡比多巴。
②DA受体激动剂:如普拉克素、溴隐亭、培高利特、吡贝地尔、二氢麦角隐亭。
③MAO-B抑制剂:如司来吉兰、雷沙吉兰,该类药物抑制单胺氧化酶(MAO-B),从而防止DA、肾上腺素等儿茶酚胺类递质的代谢失活,增强这些神经递质的功能。
④COMT抑制剂:如恩托卡朋、托卡朋。这类药物抑制儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT),抑制DA、NA等儿茶酚胺类神经递质的代谢。作为增强DA功能的这些药物,一般禁用或慎用于精神病、胃肠道溃疡,因为精神病主要就是由DA功能过强所造成的,DA能药物可促进胃肠道蠕动。

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