抗肿瘤药分类较多，包括直接影响DNA结构和功能的药物（又分为烷化剂、拓扑异构酶Ⅰ抑制剂、拓扑异构酶Ⅱ抑制剂）、抗代谢抗肿瘤药（又分为嘧啶类、嘌呤类、叶酸类）、抑制蛋白质合成与功能药（也叫干扰有丝分裂药）、调节体内激素平衡药（又分为雌激素调节剂、芳构酶抑制剂、雄激素拮抗剂）、靶向抗肿瘤药（主要为酪氨酸激酶抑制剂）。其中伊马替尼属于酪氨酸激酶抑制剂类的靶向抗肿瘤药，他莫昔芬属于雌激素调节剂，氨鲁米特属于芳构酶抑制剂，氟他胺属于雄激素拮抗剂，紫杉醇属于有丝分裂抑制剂。
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